Авифавир — инструкция по применению, описание

Что за препарат? 29 мая 2020 года российский Минздрав выдал временное регистрационное удостоверение препарату для лечения новой коронавирусной инфекции. В основе этого лекарства — действующее вещество фавипиравир. Коммерческое название зарегистрированного препарата — «Авифавир» (возможно, в ближайшее время будут также зарегистрированы другие лекарства с этим действующим веществом — «Арепливир» и «Фавипиравир-ТЛ»). Он доступен в таблетках.

1 таблетка содержит: действующее вещество: фавипиравир 200,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, кроскармеллоза натрия, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;

пленочная оболочка опадрай II 85F38J83 желтый: поливиниловый спирт, макрогол, краситель железа оксид желтый, тальк, титана диоксид.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета с желтоватым оттенком.

Лекарственная форма

таблетки

Новые испытания

В конце мая этого года Минздрав РФ одобрил применение российского аппарата Авифавир против коронавируса, 3 июня его включили в перечень методических рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции. Авифавир – это российское торговое наименование препарата фавипиравир, который разработали в Японии для борьбы против гриппа.

Пока Россия – единственная страна, где этот препарат уже применяют против COVID-19 несмотря на то, что клинические испытания еще не закончились. Тестируют препарат ученые под руководством Андрея Иващенко – председателя совета директоров группы компаний “ХимРар”, которая производит Авифавир.

Как пишут ученые, в российских клинических испытаниях этого вещества принимали участие 60 добровольцев, которые заразились коронавирусом и страдали от пневмонии и других симптомов. Исследователи разделили их на три группы, одна из которых получала “пустышку”, а другие – Авифавир в двух дозировках. Параллельно все пациенты принимали антикоагулянты, антибиотики и другие препараты, которые облегчали симптомы коронавирусной инфекции.

Последующие наблюдения показали, что на четвертый день лечения вирус исчез из организма примерно 62,5% тех пациентов, что принимали противовирусный препарат. В контрольной группе к тому времени это произошло лишь у 30% пациентов. К десятому дню лечения специалисты не зафиксировали следов SARS-CoV-2 уже у 90% добровольцев, которые получали Авифавир, и у 80% представителей контрольной группы.

Аналогичные положительные изменения, связанные с приемом Авифавира, ученые зафиксировали в том, как менялась температура тела больных, а также на томографических снимках легких. При этом, как отмечают исследователи, они во всех случаях не заметили серьезных побочных эффектов от приема противовирусного препарата, кроме тошноты и головокружения, что характерно и для фавипиравира.

Результаты этих пилотных наблюдений, как отмечают исследователи, помогут им максимально быстро и эффективно провести полные клинические испытания. Разработчики надеются, что результат их работы подтвердит эффективность и безопасность фавипиравира и откроет дорогу для его применения на практике.

Следует добавить, что статью ученых не рецензировали независимые эксперты и не проверяли редакторы научных журналов, как это обычно бывает в подобных случаях. Поэтому к выводам из нее и аналогичных статей нужно относиться осторожно.

Теги Россия Пандемия COVID-19 Реклама на ТАСС Читать полностьюИсследователи описали новые вредные мутации в журнале New England Journal of MedicineУченые обнаружили смертельное заболевание, вызванное сбоем в мужских генах Реклама на ТАСС Реклама на ТАСС Реклама на ТАСС Реклама на ТАСС Реклама на ТАСС Реклама на ТАСС

Эффективный?

Мы не знаем. Препарат зарегистрировали на основании нового постановления правительства, по которому к таким лекарствам предъявляют менее строгие требования, чем обычно. При этом после регистрации лекарство в обязательном порядке продолжают изучать. Конкретно «Авифавир» зарегистрировали на основании первого этапа исследования — изучения препарата с участием 60 человек.

Однако, по словам заместителя директора Национального медицинского исследовательского центра фтизиопульмонологии и инфекционных заболеваний Владимира Чуланова, оценка эффективности препарата не была основной целью первого этапа исследования — производители подбирали наиболее подходящую дозу. Участие принимали пациенты с заболеванием средней тяжести. Среди них 40 человек получали фавипиравир в разной дозировке, а 20 — «стандартную терапию», рекомендованную Минздравом.

Участников распределяли по группам случайным образом, то есть исследование было рандомизированным. По утверждениям производителей, у 68% пациентов, принимавших фавипиравир, температура тела стала нормальной на третий день (в контрольной группе — на шестой). На четвертый день лечения вирус нельзя было обнаружить у 65% пациентов.

Состав Авифавира

В состав таблеток входит 0,2 грамма фавипиравира (действующего вещества) и вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза 102, поливиниловый спирт, кроскармеллоза натрия, повидон к-30, магния стеарат, кремния коллоидный диоксид, макрогол, краситель железа оксид желтый, диоксид титана, тальк.

Актуально:  Насморк как симптом коронавируса

Форма выпуска

Авифавир (Avifavir) выпускают в таблетированной форме для перорального приема. Таблетки светлого желто-коричневого цвета, круглые, выпуклые, в пленочной оболочке. При разломе таблетки видно белое с желтоватым оттенком ядро.

Лекарство упаковывают в контурные ячейки из алюминиевой и печатной алюминиевой фольги, по 10 таблеток в каждой. В пачке находится 4 контурных ячейковых упаковки. Также препарат выпускают во флаконах по 40 таблеток.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство

Фармакологическое действие

Противовирусное

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фавипиравир (действующее вещество препарата) обладает противовирусной активностью in vitro (вне живого организма). Лекарство эффективно в борьбе со всеми штаммами гриппа А и В. Половинная макс. эффективная концентрация составляет от 0,014 до 0,55 мкг на мл. Концентрация для штаммов гриппа , которые обладают устойчивостью к Римантадину и амантадину , варьирует от 0,03 до 0,94 мкг на мл. Эффективная концентрация лекарства для штаммов, устойчивых к препаратам занамивира  и адамантана является 0,09-0,47 мкг на мл. Перекрестной устойчивости между препаратами установлено не было.

Установлено, что лекарство Авифавир эффективно угнетает вирус SARS-CoV-2, вызывающий COVID-19 при концентрации 9,72 мкг на мл в живом организме.

После принятия препарата, он всасывается в пищеварительном тракте и метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата. Метаболит селективно угнетает активность РНК-зависимой РНК-полимеразы, принимающей участие в в процессах репликации вируса гриппа. Препарат не оказывает действия на альфа-ДНК человека. После проведения 30 пересевов с использованием фавипиравира не было выявлено изменения эффективности вирусов гриппа А, резистентных штаммов также выявлено не было.

Препарат хорошо усваивается в пищеварительном тракте и достигает максимальной концентрации в плазме через 1,5 ч. Степень связывания с белками плазмы — 54%. Метаболизм протекает с участием ферментов альдегидоксидазы и ксантиоксидазы. В плазме крови обнаруживают в значимых концентрациях гидроксилат и конъюгат глюкуроната.

Выводится препарат с мочой почками в форме гидроксилата и в неизмененном виде. Период полувыведения — порядка 5 часов.

У больных с легкой и средней степенью нарушения работы печени Смакс увеличивается в 1,5 раза, а AUC — в 1,8 раза. При тяжелой печеночной недостаточности эти показатели увеличены в 2,1 и 6,3 раза, по сравнению со здоровыми пациентами.

При почечной недостаточности средней степени тяжести остаточная концентрация увеличивается в 1,5 раза. Фармакокинетические показатели у больных на терминальной и тяжелой стадии не изучались.

Показания к применению

Авифавир официально разрешен к применению для лечения новой коронавирусной инфекции COVID-19 .

Действующее вещество, группа

Фавипиравир, Противовирусное средство

Особые указания

Применение возможно только в условиях стационара. При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору. До начала приема фавипиравира необходимо предоставить письменную информацию пациенту об эффективности препарата и рисках, связанных с его применением (в т.ч. о риске влияния на эмбрион и плод) и получить письменное согласие на применение препарата. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Как применять: дозировка и курс лечения

Применяют в условиях стационара, внутрь, за 30 мин до еды.

Для пациентов массой тела менее 75 кг: по 1600 мг 2 раза в сутки в 1-й день, далее по 600 мг 2 раза в сутки со 2-го по 10-й день.

Для пациентов массой тела 75 кг и более: по 1800 мг 2 раза в сутки в 1-й день, далее по 800 мг 2 раза в сутки со 2-го по 10-й день.

Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или продолжается до подтверждения элиминации вируса, если она наступит ранее и будет подтверждена двумя последовательными отрицательными результатами ПЦР-исследования, полученными с интервалом не менее 24 часов.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого с коричневатым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до светло-желтого цвета.

Специальные указания

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

До начала приема лекарственного препарата КОРОНАВИР пациенту необходимо предоставить письменную информацию об эффективности препарата и рисках, связанных с его применением (в том числе о риске влияния на эмбрион и плод), и получить письменное согласие на применение препарата.

Поскольку в исследованиях фавипиравира на животных наблюдалась смерть эмбрионов и тератогенность, препарат КОРОНАВИР нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.

  1. При назначении препарата КОРОНАВИР женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать использовать наиболее эффективные методы контрацепции с их партнерами во время приема препарата и в течение 1 месяца после его окончания (презерватив со спермицидом). При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
  2. При распределении в организме человека препарат КОРОНАВИР попадает в сперму. При назначении препарата пациентам-мужчинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать использовать наиболее эффективные методы контрацепции при сексуальных контактах во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его окончания (презерватив со спермицидом). Дополнительно необходимо проинструктировать пациентов-мужчин не вступать в сексуальные контакты с беременными женщинами.
  3. При распределении в организме человека препарат КОРОНАВИР попадает в грудное молоко. При назначении препарата кормящим женщинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания.
Актуально:  «Спутник V» или «Вектор»: какая из российских вакцин от коронавируса более эффективна

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: часто – нейтропения, лейкопения; редко – лейкоцитоз, моноцитоз, ретикулоцитопения.

Со стороны обмена веществ: часто – гиперурикемия, гипертриглицеридемия; нечасто – глюкозурия; редко – гипокалиемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто – сыпь; редко – экзема, зуд.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма, боль в горле, ринит, назофарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея; нечасто – тошнота, рвота, боль в животе; редко – дискомфорт в животе, язва двенадцатиперстной кишки, кровянистый стул, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ; редко – повышение активности ЩФ, повышение концентрации билирубина в крови.

Прочие: редко – аномальное поведение, повышение активности КФК, гематурия, полип гортани, гиперпигментация, нарушение вкусовой чувствительности, гематома, нечеткость зрения, боль в глазу, вертиго, наджелудочковые экстрасистолы, боль в грудной клетке.

С осторожностью

У пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе (возможно повышение уровня мочевой кислоты в крови и обострение симптомов), у пожилых пациентов, пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ <60 мл/мин и ≥30 мл/мин).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях фавипиравира в дозировках, схожих с клиническими или меньшими, наблюдалась гибель эмбриона на ранней стадии и тератогенность.

Препарат АВИФАВИР противопоказан беременным, а также мужчинам и женщинам во время планирования беременности. При назначении препарата АВИФАВИР женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема препарата.

Необходимо использовать эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время приема препарата и после его окончания: в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцев мужчинам.

При назначении препарата АВИФАВИР кормящим женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания, так как основной метаболит фавипиравира попадает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды. Препарат АВИФАВИР назначается в условиях стационара.

Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)

Препарат АВИФАВИР назначается взрослым по стандартной схеме в зависимости от массы тела пациента:

Для пациентов массой тела менее 75 кг: по 1600 мг 2 раза в сутки в День 1 и далее по 600 мг 2 раза в сутки в Дни 2-10.

Для пациентов массой тела 75 кг и более: по 1800 мг 2 раза в сутки в День 1 и далее по 800 мг 2 раза в сутки в Дни 2-10.

Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или до подтверждения элиминации вируса, если наступит ранее (два последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, полученных с интервалом не менее 24 часов).

Беременность и лактация

Доклинические исследования Фавипиравира показали, что лечебные дозы средства провоцируют гибель эмбриона на ранних сроках и вызывают мутации у плода на более поздних. Именно поэтому лекарственное средство запрещено принимать во время беременности, а также парам, которые планируют в ближайшем будущем зачать ребенка. Перед назначением Фавипиравира женщинам детородного возраста следует провести тест на беременность. Повторное тестирование – после окончания курса.

В период терапии лекарственным средством специалисты рекомендуют использовать эффективные противозачаточные средства, после окончания лечения еще 1 месяц женщинам и 3 месяца мужчинам. В период грудного вскармливания ребенка нужно перевести на искусственное кормление в период всего приема препарата матерью и на протяжении 7 дней после окончания.

Актуально:  Бисептол® (Biseptol®), инструкция, способ применения и дозы, побочные действия, отзывы о препарате, таблетки

Детям

Средство нельзя принимать в возрасте до 18 лет.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1 год. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Дополнительные сведения о препарате

Уже на сегодняшний день выяснено, что Авифавир оказывает негативное влияние на развитие нарожденного ребенка. По этой причине медики при подозрении у женщин короновирусной инфекции, в первую очередь исключают возможность беременности пациентки. Мужчинам же при приеме препарата и в течение семи суток после его отмены следует исключить возможность попадания спермы в половые органы партнерши.

Не следует совмещать прием Авифавира с другими медикаментами без рекомендации лечащего врача, так как это может спровоцировать серьезные осложнения. Весь список лекарственных средств, с которыми нельзя совмещать Авифавир будет указан в официальной инструкции.

Препарат разрешен к использованию пациентам, имеющим патологии печени и печеночной ткани. Однако, в этом случае возможно повышение концентрации действующего вещества в анализах крови.

Отзывы об Авифавире

Новый препарат Авифавир от коронавируса зарегистрирован официально в России не так давно. Отзывы о лекарстве в основном существуют в Китае и Японии, применяющих фавипиравир под другими торговыми названиями. Препарат хорошо изучен, в Японии и его успешно использовали с 2014 года для лечения гриппа.

Еще в начале пандемии коронавируса COVID-2019 были проведены клинические испытания, лекарство продемонстрировало хорошие результаты в ходе испытания в городе Ухань и Шэньчжэне. Терапия препаратом достаточно безопасна и не вызывает побочных эффектов. Китайское правительство лечит заболевших COVID-19 и у 90% пациентов по результатам рентген-исследований наступили значительные улучшения состояния легких.

На данный момент еще продолжается финальный этап клинического исследования средства, в котором принимает участие более 330 пациентов. Препарат продемонстрировал высокую эффективность при испытаниях в Первом Московском гос. мед. университете имени Сеченова, в МГУ им. М.В. Ломоносова. Испытания препарата также проводятся в Санкт-Петербурге, Уфе, Смоленске, Твери, Нижнем Новгороде, Москве, Рязани и Казани, в Республике Дагестан.

Как взаимодействует с другими препаратами?

С межлекарственным взаимодействием можно ознакомиться в таблице.

Препараты Особенности взаимодействия Что происходит
Теофиллин Повышается концентрация фавипиравира в крови Происходит взаимодействие с ксантиноксидазой
Пиразинамид Увеличение уровня мочевой кислоты в крови и ее кислых солей Повышается обратное всасывание мочевой кислоты в канальцах почек
Фамцикловир Снижается эффективность Фамцикловира Фавипиравир угнетает активность ряда химических реакций
Репаглинид Повышение концентрации противодиабетического лекарства в крови Угнетение CYP2C8

Возможные аналоги (заменители)

Арепливир (от 5420.00 руб) Показать все аналоги препарата Авифавир » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Аналоги и стоимость

На данный момент (осень 2020 года) существует три абсолютных аналога российского производства. Если ранее средства использовались только в условиях стационара, то сейчас их можно купить в крупных аптечных сетях. Первое – «Ареплевир» фирмы «Промомед Рус». Дозировка активного вещества – 200 мг, выпускается в таблетках, упаковка по 40 шт. Примерная стоимость – от 12320 рублей.

Второй аналог – «Коронавир» фирмы «Р-Фарм». Выпускается в таблетированной форме по 50 шт. в упаковке. Цена – от 11550 рублей. Третий аналог – «Авифавир», производства фирмы «Кромис». Приобрести можно за 8000 рублей за упаковку.

На современном этапе нет доказательной базы клинической эффективности применения при китайском вирусе каких-либо лекарственных препаратов. Поэтому выделить несколько средств, наиболее часто используемых для лечения коронавирусной инфекции, позволяет только изучение литературных данных по опыту ведения пациентов с атипичной пневмонией на фоне COVID-19. К таким лекарствам относят: опинавир+ритонавир, рибавирин, умифеновир и препараты интерферонов. При осложненных формах назначают антибиотики (амоксициллин + клавулановая кислота, фторхинолоны, цефалоспорины последнего поколения, карбапенемы и др.).

Мнение экспертов

Чернышева Н., фармацевт и консультант «Доктора на работе»:

«Я считаю, что «чистые субстанции» никаким образом не имеют отношения к эффективности лекарственного средства. Это исключительно сказывается на профиле безопасности препарата. Поэтому утверждать об эффективности стоит только после определения репрезентативности данной схемы лечения с другими имеющимися».

Власов В., врач, доктор медицинских наук, профессор:

«Не стоит забывать, что, когда Фавипиравир станет легкодоступным для населения, его будут использовать для самолечения, особенно при легких формах коронавирусной инфекции. Фавипиравир запрещен в период вынашивания ребенка. А это значит, что большое количество женщин будут подвержены опасности, риску прерывания беременности, внутриутробной гибели плода».

Другие специалисты также ставят под сомнение эффективность препарата, анализируя соотношение между его действенностью и возможными рисками. И сходятся во мнении, что следует тщательно собрать доказательную базу, прежде чем использовать Фавипиравир для лечения COVID-19.

Источники
  • https://borba-coronavirusom.ru/avifavir
  • https://stolichki.ru/drugs/koronavir-tab-p-o-200mg-50
  • https://nauka.tass.ru/nauka/9118005
  • https://medside.ru/avifavir
  • https://medi.ru/instrukciya/avifavir_16968/
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name72426.html
  • https://zdravcity.ru/p_avifavir-tab-p-o-plen-200mg-n40-0109857.html
  • https://tabletix.ru/lekarstva/avifavir-vse-chto-neobhodimo-znat-o-novom-preparate-ot-koronavirusa/

Коронавирус в России на сегодня онлайн: в мире по странам, в России по городам