Дексаметазон при коронавирусе: все за и против

Дексаметазон эффективен при лечении коронавируса, что известно? Дексаметазон может оказать положительный эффект при лечении коронавирусной инфекции, тогда, когда есть риск развития цитокинового шторма. Являясь синтетическим гормоном надпочечников — глюкокортикостероидо­м, обладающим иммуносупрессивным свойством, дексаметазон может подавить избыточный ответ иммунной системы и снять патологическую воспалительную реакцию. Но этот момент, когда необходимо назначать иммуносупрессоры, может определить только опытный врач. Потому что, назначение иммуносупрессоров в неподходящий момент, грозит развитием генерализованной бактериальной инфекции, (то есть, сепсиса), наложенной на вирусную, и это, так же, опасно летальным исходом.

За счет чего дексаметазон дает такой хороший результат при лечении Covid-19?

— Глюкокортикостероиды – это группа препаратов, которые, помимо прочего, обладают сильным иммуносупрессивным (подавляющим иммунитет) действием, поэтому одним из эффектов от применения препарата является подавление пресловутого цитокинового шторма (когда иммунная система начинает атаковать самого хозяина). Гормоны глюкокортикостероиды замедляют выделение провоспалительных цитокинов и это, конечно, известно давно.

Дексаметазон при коронавирусе

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дексаметазон 0,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Круглые таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и фаской.

Форма выпуска

  • глазные капли Дексаметазон 0,1% (флаконы 5 и 10 мл);
  • таблетки 0,5 мг (упаковка №50);
  • инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).

Фармакологическое действие

Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической, противовоспалительной, иммунодепрессивной, десенсибилизирующей, антитоксической, противошоковой активностью. Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Глазные капли Дексаметазон оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и почти полностью абсорбируется при оральном приеме. Биологическая доступность дексаметазона составляет 80%. После орального приема Смах в плазме крови отмечена через 1-2 ч; после однократной дозы действие продолжается примерно 66 часов.

В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т12) составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

  • нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
  • снижению проницаемости капилляров;
  • стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
  • угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
  • инволюции лимфоидной ткани;
  • ускорению катаболизма белков;
  • снижению утилизации глюкозы;
  • усилению глюконеогенеза в печени;
  • уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
  • задержке Na и воды;
  • задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с  альбумином ) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС ( гипофиз , гипоталамус ), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Актуально:  Коронавирус — легкая форма, симптомы и что нужно делать

Торговое наименование препарата

Дексаметазон

Международное непатентованное наименование

Дексаметазон

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид

Показания к применению

  • заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности
  • врождённая гиперплазия надпочечников
  • подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита
  • ревматическая лихорадка
  • острый ревмокардит
  • пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема
  • токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
  • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
  • аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты
  • сывороточная болезнь, лекарственная экзантема
  • крапивница, ангионевротический отек
  • аллергический ринит, поллиноз
  • заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный

хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

  • аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)
  • системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)
  • пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия
  • иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы
  • язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит
  • саркоидоз (симптоматический)
  • острый токсический бронхиолит, хронический бронхит, бронхиальная астма (обострения)
  • агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)
  • лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)
  • заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)
  • нефротический синдром
  • паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых
  • острая лейкемия у детей
  • гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
  • отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы

С осторожностью:

При следующих заболеваниях и состояниях:

Системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные включая недавний контакт с больным) – простой герпес опоясывающий герпес (виремическая фаза) ветряная оспа корь; амебиаз стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.

Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации) лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки эзофагит гастрит острая или латентная пептическая язва недавно созданный анастомоз кишечника язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы) декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) артериальная гипертензия гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам) тиреотоксикоз гипотиреоз болезнь Иценко-Кушинга ожирение III-IV степени.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния предрасполагающие к ее возникновению.

Печеночная недостаточность.

Системный остеопороз миастения gravis полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита) эпилепсия “стероидная” миопатия.

Острый психоз тяжелые аффективные расстройства (в том числе в анамнезе особенно “стероидный” психоз).

Открыто- и закрытоугольная глаукома герпес глаз (риск перфорации роговицы).

Беременность.

У детей в период роста Дексаметазон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Способ применения и дозы

При длительном пероральном приёме высоких доз дексаметазона, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. В течение суток рекомендуется применять с учетом суточных колебаний эндогенной секреции глюкокортикоидов в интервале от 6 до 8 ч утра.

Взрослым

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0.5 мг до 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 10-15 мг. Суточную дозу можно разделить на 2 – 4 приёма. Обычная поддерживающая доза – от 0,5 мг до 3 мг в сутки.

Начальная доза дексаметазона должна применяться до достижения терапевтического эффекта, затем её постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей – 2 – 4,5 и более мг/сут. Если терапия высокими дозами продолжается более нескольких дней, дозу препарата постепенно уменьшают в течение нескольких последующих дней или в течение более длительного периода. Минимально эффективная доза – 0,5- 1 мг/сут. Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию. Продолжительность применения Дексаметазона составляет от 5-7 дней до нескольких 2-3 месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

Дозирование у детей старше 6 лет

Рекомендуемая доза составляет от 0,08 мг до 0,3 мг/кг массы тела или от 2,5 мг до 10 мг/м2 площади поверхности тела, разделённая на 3 или 4 приёма.

Возможные побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, возможность развития побочных эффектов зависит от длительности лечения, используемой дозировки, учета лекарственного взаимодействия.

Система организма

Возможные проявления

ЦНС и органы чувств

Спутанность сознания, галлюцинации, депрессивное состояние, увеличение черепно-мозгового давления, головокружение, цефалгия, раздвоение зрительной картинки, снижение остроты зрения

Кровь, сердце и сосуды

Тромбоз, покраснение лица из-за прилива крови, гиперкоагуляция, повышение артериального давления

Эндокринная система

Угнетение работы надпочечников, снижение чувствительности клеток к глюкозе, нарушение менструального цикла, задержка роста

Желудочно-кишечный тракт

Приступы тошноты и рвоты, обострение язвенной болезни, икота, нарушение аппетита, воспаление поджелудочной железы

Аллергические проявления

Сыпь, крапивница, отечность лица, одышка астматического характера, анафилаксия

Кожа

Повышенная потливость, угри, стрии, истончение кожных покровов, медленное заживление ран

Другие

Снижение мышечной массы, увеличение массы тела за счет отечности, боли в суставах, мышцах, спине

Актуально:  Орвирем – инструкция, применение сиропа для детей, цена, отзывы

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • остеопороз
  • острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)
  • синдром Кушинга
  • тяжелая артериальная гипертензия
  • выраженная почечная недостаточность
  • ожирение III – IV степени
  • активная форма туберкулеза
  • острые психозы
  • беременность и период лактации
  • цирроз печени или хронический гепатит
  • детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Дексаметазона и болеутоляющих средств (нестероидные противовоспалительные средства), гипотензивных средств, противодиабетических препаратов, противоэпилептических, мочегонных средств, антикоагулянтов, противоастматических аэрозолей или ритодрин может усилить или ослабить его действие и/или вызвать нежелательное действие. Поэтому эти препараты не следует применять одновременно.

В период лечения Дексаметазоном следует воздержаться от алкогольных напитков.

Особые указания

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.Применение в педиатрии

У детей старше 6 лет во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте от 6 до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов, описанных в соответствующем разделе.

Лечение: препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Беременность и лактация:

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Актуально:  Лавомакс: особенности применения лекарственного средства

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Дополнительные указания

  • Дексаметазон, применяемый при коронавирусе и других болезнях, может взаимодействовать с другими медикаментами на уровне физиологических реакций и вызывать осложнения. Прием любых лекарств совместно с этим средством допускается только с разрешения лечащего врача. В полной инструкции есть список взаимодействий.
  • Из-за серьезности возможных негативных воздействий препарата на организм врач осуществляет тщательный контроль за состоянием пациента во время терапии. Исключаются осложнения со стороны разных органов и систем, включая неблагоприятные метаболические, водные, электролитные и сердечно-сосудистые изменения.
  • Специалисты исключают любые факторы повышенного риска лекарственных осложнений у пациента с коронавирусом перед лечением и принимают решение о возможности применения дексаметазона в конкретном случае.
  • Во время вынашивания ребенка средство назначается только по жизненно важным показаниям, превышающим возможный риск для развивающегося организма. Возможно неблагоприятное влияние на плод. Обязательно нужна врачебная консультация.
  • Не рекомендуется использовать у ребенка во время роста организма. Только по жизненно важным показаниям с разрешения лечащего врача и учетом рисков.

Врач во время применения лекарства у пациентов с коронавирусной инфекцией учитывает не только официальную инструкцию, но и клинические рекомендации. Изложенная в этой статье информация не должна быть использована как инструкция по применению дексаметазона при COVID19. Заниматься терапией тяжелой формы инфекции должен только специалист. Неправильное применение медикаментов из группы ГКС чревато развитием жизнеугрожающих осложнений.

Клинические исследования

Сайт Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) приводит данные клинических испытаний, которые бы ответили на вопрос, можно ли принимать Дексаметазон при коронавирусе и насколько это будет эффективно. Исследования проводились в Великобритании, назывались RECOVERY . Предварительные результаты говорят о том, что прием Дексаметазона позволил уменьшить смертность среди больных, находящихся на искусственной вентиляции легких (на 35%), и тех, кто нуждались в кислородотерапии (на 20%).

В ходе исследования испытывался не только Дексаметазон, но и еще несколько лекарственных препаратов (комбинация Ритонавир + Лопинавир, Гидроксихлорохин, Азитромицин, Тоцилизумаб). Отбирались пациенты для приема того или иного препарата рандомным образом, были и такие, которым не назначали ни один из вышеперечисленных средств. В RECOVERY принимали участие почти 12 тыс. пациентов с тяжелой формой COVID-19 из 175 больниц.

Предварительный отчет о проделанной работе был опубликован в июне 2020 года. Помимо эффективности Дексаметазона, подчеркивалось также то, что его применение среди лиц, не нуждающихся в кислородной терапии, положительного результата не дало. После такой публикации лекарство стали рекомендовать медики Великобритании, Японии, Тайваня, Южной Африки.

Дополнительные пункты, на которые следует обратить внимание:

  • Ряд врачей утверждает, что есть «ограничения и причины для беспокойства» в предварительных результатах испытаний по поводу кортикостероида.
  • Почти 30% пациентов из группы тех, кто принимали лекарство, на момент публикации данных еще оставались в стационаре, а значит, неизвестно чем закончилась их болезнь.
  • Существуют опасения, что препарат усугубит течение коронавирусной инфекции у тех пациентов, иммунная система которых не дала яркого воспаления и реакции на возбудителя.
  • В отношении легкой формы коронавируса следует сказать, что возможный вред для пациента от препарата намного превышает целесообразность его применения.

Реанимация
Эффективность Дексаметазона при КВИ оценивалась в Великобритании в рамках масштабного исследования RECOVERYНа заметку:
ВОЗ приняла решение, что необходимо включить Дексаметазон и другие кортикостероиды в перечень препаратов

Совет

Перед началом лечения кортикостероидами важно оценить соотношение эффективности препарата и риска развития возможных побочных действий. Подобный показатель анализируется путем выяснения наличия сопутствующих заболеваний и тяжести состояния пациента.

Частые вопросы

Можно ли принимать Дексаметазон при COVID-19 для профилактики развития пневмонии? И нужно ли его принимать после коронавируса, чтоб не заболеть снова?

Дексаметазон – не тот препарат, который можно использовать для самолечения и профилактики каких-либо заболеваний. Специалисты подчеркивают, что при КВИ его назначают только в случае тяжелых осложнений со стороны нижних дыхательных путей.

Можно ли Дексаметазон назначать беременным, детям и пожилым?

Дексаметазон позволен пациентам с 2-х-летнего возраста, также его можно принимать пожилым. Беременным заменяют другим стероидом (Преднизолон, Гидрокортизон).

Доступен ли препарат/сколько стоит курс лечения?

Лекарство доступно во многих странах, выпускается рядом крупных фармакологических компаний. Относится к недорогостоящим средствам: таблетки – от 45 руб., ампулы – от 100 руб.

Дексаметазон
В первые дни применения препарата рекомендуют инъекционные формы, далее – переход на таблетки

Отзывы

Д. Старобин, директор Института пульмонологии при больнице Ассута:
«Лечение легких форм коронавирусной инфекции Дексаметазоном опасно, как и применение этого препарата в профилактических целях».

Т. Гебрейесус, генеральный директор ВОЗ:
«Результаты клинических испытаний препарата Дексаметазон мы считаем «научным прорывом»».

Видео по теме:

Источники
  • https://covid19-today.ru/deksametazon-pri-koronaviruse-vse-za-i-protiv/
  • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B4%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%B0%D0%BC%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%B7%D0%BE%D0%BD-0.5-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/810854551477650932?instruction_lang=RU
  • https://ocoronavirus.ru/deksametazon-i-coronavirus-deystvie-kak-pomogaet-chto-lechit/
  • https://medi.ru/instrukciya/deksametazon_19304/
  • https://icvtormet.ru/prochee/deksametazon-koronaviruse

Коронавирус в России на сегодня онлайн: в мире по странам, в России по городам